Pesquisadores brasileiros desenvolvem nanomedicamento para combater leishmanioset

Cápsulas miniaturas e biodegradáveis agirão dentro das células parasitadas

Imagine cápsulas microscópicas de medicamentos, circulando em nossa corrente sanguínea, prontas para combater parasitos invasores. A cena, que mais parece saída de um filme de ficção científica, está prestes a se tornar realidade graças a pesquisa da professora Bartira Rossi Bergmann e sua equipe do Laboratório de Imunofarmacologia, do Instituto de Biofísica da UFRJ. Os pesquisadores testam o uso de moléculas sintéticas de chalcona, flavonóides comumente produzidos por plantas, encapsuladas em nanopartículas biodegradáveis. Nesta nova forma, o composto poderá agir dentro da célula parasitada sendo mais eficiente contra o parasito da leishmaniose cutânea.

A equipe da professora Bartira está tentando melhorar e produzir sinteticamente a molécula de chalcona natural. "Já identificamos pelo menos duas moléculas ainda mais seletivas contra o parasito, já patenteadas.

Profa. Bartira Rossi

Uma delas está sendo utilizada como droga protótipo neste projeto, mas continuamos buscando melhorar ainda mais sua atividade com estudos de estrutura / atividade e síntese", explica a pesquisadora.

Para que o combate à doença seja ainda mais eficiente nas formas intracelulares dos parasitos, os pesquisadores buscaram uma solução na inovadora nanotecnologia, com o apoio da Rede de Nanobiotecnologia do CNPq. "Como a chalcona tem um efeito muito maior sobre os parasitos livres que sobre as formas intracelulares, imaginamos que ela poderia ser carreada para dentro das células parasitadas de uma forma mais eficiente se estivesse encapsulada em nanopartículas fagocitáveis e biodegradáveis", revela a professora Bartira.

O fato da leishmania parasitar exclusivamente os macrófagos ou leucócitos, que são células fagocíticas, "torna o uso de formulações particuladas uma excelente ferramenta para tratar a doença. Isto porque o fármaco é dirigido quase que exclusivamente para os macrófagos, poupando outras células, reduzindo os possíveis efeitos colaterais e permitindo uma menor dosagem", completa ela.

No momento, os pesquisadores estão otimizando as condições de encapsulamento de uma das chalconas sintéticas mais ativas em microesferas de quitosana e em dendrímeros de poli-amidoamina (PAMAM). "Estas etapas de encapsulamento do fármaco está sendo feita respectivamente pela professora Vanessa Furtado do Instituto de Química da UFRJ e pela Dra Maria Ines Ré do Instituto de Pesquisa Tecnológica de São Paulo (IPT) e avaliadas em ensaios sobre células infectadas para depois testarmos em animais", anuncia a pesquisadora.

Quanto aos benefícios, o novo medicamento se mostra bastante promissor. " As chalconas com as quais estamos trabalhando são de síntese mais fácil que as já descritas com atividade antileishmania, o que facilitará a sua produção em grande escala. São moléculas bastante estáveis que suportam bem os processos de encapsulamento em nano e microesferas" afirma a professora Bartira. Uma outra vantagem é que este fármaco poderá servir como alternativa terapêutica aos antimoniais pentavalentes, as drogas de primeira escolha para tratamento da leishmaniose há mais de 50 anos, e que apresentam algumas formas bastante tóxicas.


Tecnologia 100% nacional
A idéia das nanocápsulas está se mostrando cada vez mais viável. O professor Eduardo Caio Torres dos Santos, em seu doutoramento, verificou que a eficácia da chalcona no tratamento da leishmaniose cutânea de camundongos era significativamente aumentada quando esta se apresentava encapsulada em nanopartículas de poli-ácido lático (PLA). No entanto, o PLA é um polímero importado e seu alto custo poderia inviabilizar o desenvolvimento de um medicamento para tratamento de uma doença típica de países pobres.

Para driblar o alto custo do PLA, os pesquisadores estão testando o potencial farmacêutico de um plástico biodegradável para uso como micropartículas. Trata-se de um biopolímero de poliidroxialcanoato produzido por bactérias que já é produzido com tecnologia 100% nacional para uso em embalagens biodegradáveis. "Os resultados em animais têm mostrado que as microesferas feitas com este biopolímero são bastante biocompatíveis. Se os resultados continuarem favoráveis, teremos um material bem mais barato que os atualmente no mercado para produção de microesferas", anima-se Bartira